中國農(nóng)業(yè)科學(xué)院植保所揭示了手性殺菌劑苯并烯氟菌唑立體選擇行為及活性差異機(jī)制

　　近日，中國農(nóng)業(yè)科學(xué)院植物保護(hù)研究所農(nóng)藥應(yīng)用風(fēng)險(xiǎn)控制創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)在國際知名環(huán)境期刊《Science of the Total Environment》（IF=“”10.753）在線發(fā)表題為“Comprehensive” evaluation of novel fungicide benzovindiflupyr at the enantiomeric level: Bioactivity, toxicity, mechanism, and dissipation behavior“的研究論文，揭示了新型手性殺菌劑苯并烯氟菌唑立體選擇行為及活性差異機(jī)制，結(jié)果對(duì)手性農(nóng)藥的精準(zhǔn)風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估和高效安全應(yīng)用具有重要意義。

 

　　手性農(nóng)藥占我國常用農(nóng)藥的40%左右，其含有的多個(gè)手性對(duì)映體往往存在生物活性、生態(tài)毒性和環(huán)境消解行為的差異，精準(zhǔn)解析不同對(duì)映體的立體選擇行為對(duì)農(nóng)藥高效安全應(yīng)用具有重要意義。苯并烯氟菌唑是一種新型琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHIs）類手性殺菌劑，對(duì)蘋果炭疽病、蘋果黑星病、黃瓜炭疽病和灰霉病等具有很好的防效。然而苯并烯氟菌唑2個(gè)手性對(duì)映體的立體活性、毒性和環(huán)境行為均不明確，制約了該藥劑的高效安全應(yīng)用。本研究首次發(fā)現(xiàn)苯并烯氟菌唑的殺菌活性和生態(tài)毒性主要來自于 1S,4R -苯并烯氟菌唑，其對(duì)6種靶標(biāo)病原菌的活性是 1R,4S -苯并烯氟菌唑的1.7–54.5倍。基于分子對(duì)接技術(shù)以及靶標(biāo)酶活和其底物及其下游產(chǎn)物含量的測定，發(fā)現(xiàn) 1S,4R -苯并烯氟菌唑與琥珀酸脫氫酶的結(jié)合力高于 1R  ,4S -苯并烯氟菌唑，可顯著抑制琥珀酸脫氫酶活性，抑制三羧酸循環(huán)中延胡索酸和L-蘋果酸的生成，從而表現(xiàn)出更高的抑菌活性。該研究首次從靶標(biāo)酶活及作用底物量化的角度揭示了手性農(nóng)藥的立體活性差異機(jī)制。同時(shí)，發(fā)現(xiàn) 1S,4R -苯并烯氟菌唑在番茄葉片降解慢，而在番茄果實(shí)中降解快，該結(jié)果有利于農(nóng)藥靶區(qū)防效的提高和農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量安全的保障。